盐酸特比萘芬 文拉法辛 盐酸文拉法辛
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盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功, 1991年在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在90多个销售。能特异性 地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧 化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是 治疗灰指甲的的药物。
2000年盐酸特比萘芬进入了公布的批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对 浅部真菌感染作用较强,外用可以绝大部分皮肤真菌病。
据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时, 散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经 层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当 高的浓度。在医治的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从 尿中排出。其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸