DMF可经呼吸道、皮肤及消化道吸收。毒理学简介大鼠经口LD50: 2800 mg/kg; 吸入LC50: 5000 ppm/6H。小鼠经口LD50: 3700 mg/kg; 吸入LC50: 9400 mg/m3/2H。兔经皮LD50: 4720 mg/kg。毒物经各种途径吸收后，主要经肝内微粒体混合功能氧化酶进行脱甲基化作用，脱去一个甲基，代谢产物为一甲基甲酰胺和甲酰胺，代谢迅速，甲酰胺在血中滞留稍长，进而代谢为甲酸和氨排出，部分二甲基甲酰胺以原形物从尿和呼气排出。人每天吸入DMF浓度为63mg/m^3·4h，共5天，停止接触4小时，血中DMF已不能检出，吸入DMF浓度为30mg/m^3,24小时代谢物的排出量占总量的61～86%; 吸入浓度为60mg/m^3,24小时尿中的一甲基甲酰胺排出量不超过30mg,48小时内已不能检出； 浓度为27mg/m^3，吸入5天，24小时尿中一甲基甲酰胺量为25mg左右，从而提出24小时尿中一甲基甲酰胺超过60mg，提示接触DMF浓度已超过60mg/m^3，故认为尿中一甲基甲酰胺可作为接触DMF的一个监测指标。对眼、皮肤和呼吸道有刺激作用。侵入机体后，主要由肝内代谢，排泄较快，主要靶器官为肝脏，肾脏也有损害，属中等毒性。
DMF主要用作萃取乙炔和制造聚丙烯腈纤维的溶剂，亦用于有机合成、染料、制药、石油提炼和树脂等工业。在以上工作岗位可因接触DMF蒸汽而中毒。