抗病毒类化学原料药司他夫定

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详细介绍

司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。

体外HIV敏感性:使用外周血单核细胞、单核细胞和成淋巴细胞细胞株,测定司他夫定体外抗病毒活性。对于实验和临床分离出的HIV,50%抑制病毒复制的药物浓度(ED50)范围在:0.009到4mM之间。在体外实验中,司他夫定与去羟肌苷合用有相加作用;与扎西他滨合用有协同作用。司他夫定与齐多夫定合用,随两个药物的浓度比例不同,它们体外的抗病毒作用有时相加,有时拮抗。尽管体外HIV对司他夫定的敏感性已确定,司他夫定对人体内HIV复制的抑制作用尚不明确。

原料药是在用于药品制造中的任何一种物质或物质的混合物,而且在用于制药时,成为药品的一种活性成分。此种物质在疾病的诊断,治疗,症状缓解,处理或疾病的预防中有药理活性或其他直接作用,或者能影响机体的功能或结构。

原料药只有加工成为药物制剂,才能成为可供临床应用的医药。根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。

化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素),如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等;有机合成药主要是由基本有机化工原料,经一系列有机化学反应而制得的药物(如阿司匹林氯霉素、咖啡因等)。

天然化学药按其来源,也可分为生物化学药植物化学药两大类。抗生素一般系由微生物发酵制得,属于生物化学范畴。

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