磷酸西他列汀一水 磷酸西他列汀无水

抗精神病药

富马酸喹硫平是一种抗精神病药，由美国阿斯利康研发成功，对多种神经递质受体有相互作用，在脑中，对5-羟色胺（5-HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。临床上主要用于成年人重度抑郁症、双极性情感障碍的急性躁狂期发作和各型精神分裂症治疗。不仅对精神分裂症阳性症状，对阴性症状也果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

化学性质 

白色结晶性粉末。

用途 

一种非经典抗精神病药物

格列美脲

93479-97-1

中文名称：

中文别名：

1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲;格力美脲;贺普丁;格列美吡拉;反式-3-乙基-2,5-二氢-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基环己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-氧-1H-吡咯-1-羧;格列吡咯

英文名称：

Glimepiride

英文别名：

1h-pyrrole-1-carboxamide,2,5-dihydro-3-ethyl-4-methyl-n-(2-(4-(((((4-methylcyc; glimepirid; hoe490; trans-lohexyl)amino)carbonyl)amino)sulfonyl)phenyl)ethyl)-2-oxo; 1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea; amary; AMARYL; Glimpiride; 4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide

分子式：

C24H34N4O5S

分子量：

490.6156

InChI：

InChI=1/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)/t16-,19?

分子结构：

密度：

1.29g/cm3

熔点：

212-214℃沸点：-

闪点：

-

蒸汽压：

-

物化性质：

熔点 212-214°C

产品用途：

用作降血糖药

谷胱甘肽(glutathione,r-glutamyl cysteingl +glycine,GSH)是一种含γ-键和巯基的三肽，由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成。存在于几乎身体的每一个细胞。谷胱甘肽能帮助保持正常的免疫系统的功能，并具有抗氧化作用和整合解毒作用，半胱氨酸上的巯基为其活性基团（故常简写为G-SH），易与某些药物（如扑热息痛）、毒素（如自由基、碘乙酸、芥子气，铅、汞、砷等重金属）等结合，而具有整合解毒作用。谷胱甘肽具有广谱解毒作用，不仅可用于药物，更可作为功能性食品的基料，在延缓衰老、增强免疫力、抗肿瘤等功能性食品广泛应用。

谷胱甘肽（glutathione，GSH）是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸结合，含有巯基的的三肽，具有抗氧化作用和整合解毒作用。半胱氨酸上的巯基为谷胱甘肽活性基团（故谷胱甘肽常简写为G-SH），易与某些药物（如扑热息痛）、毒素（如自由基、碘乙酸、芥子气，铅、汞、砷等重金属）等结合，而具有整合解毒作用。故谷胱甘肽（尤其是肝细胞内的谷胱甘肽）能参与生物转化作用，从而把机体内有害的毒物转化为无害的物质，排泄出体外。谷胱甘肽还能帮助保持正常的免疫系统的功能。

谷胱甘肽有还原型（G-SH）和氧化型（G-S-S-G）两种形式，在生理条件下以还原型谷胱甘肽占绝大多数。谷胱甘肽还原酶催化两型间的互变。该酶的辅酶为磷酸戊糖旁路代谢提供的NADPH。

谷胱甘肽：还原型谷胱甘肽、阿拓莫兰、古拉定

CAS号：70-18-8

EINECS200-725-4

分子式：C10H17N3O6S

分子量：307.32348

熔点：为189～193°C，晶体呈无色透明细长拉状，等电点为5.93。

药理作用：该品可促进糖、脂肪及蛋白质代谢，加速自由基排泄，保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能。

保肝作用

由于谷胱甘肽本身的解毒和抗氧化能力，使得谷胱甘肽具有重要的保肝护肝作用。临床上应用还原型谷胱甘肽作为保肝的重要药物成分。

临床应用：适用于脂肪肝、中毒和病毒性肝炎等辅助治疗。

用法用量：肌内或静脉注射：每次323-646mg，每日1-2次。

不良反应

恶心、呕吐和头痛、罕见皮疹。

注意事项

对该品过敏者禁用，不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等合用。

谷胱甘肽钠 20167-21-9

产品名称：谷胱甘肽钠 20167-21-9 化学名：谷胱甘肽钠 20167-21-9 用途：酶类及其它生化类

规格：25KG/纸板桶 质量标准：企业标准 外观性状：白色结晶粉末

含量：99 保质期：24 CAS：20167-21-9

谷胱甘肽钠 20167-21-9

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CBNumber： CB8423221

英文名称： GLUTATHIONE (REDUCED), SODIUM SALT

中文名称：

MF： C10H16N3NaO6S

MW： 329.31

CAS： 20167-21-9

中文名称：

环丙贝特

中文别名：

氯环丙妥明

英文名称：

ciprofibrate

英文别名：

Ciprofibrate [USAN:INN:BAN]; Ciprofibrate; 2-(p-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methylpropionic acid; BRN 1984981; CCRIS 173; Ciprofibrato; Ciprofibrato [INN-Spanish]; Ciprofibratum; Ciprofibratum [INN-Latin]; UNII-F8252JGO9S; WIN 35833; 2-(4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)phenoxy)2-methylpropanoic acid; Propanoic acid, 2-(4-(2,2-dichlorocyclopropyl)phenoxy)-2-methyl-

CAS号：

52214-84-3

EINECS号：

257-744-6

分子式：

C13H14Cl2O3

分子量：

289.1545

InChI：

InChI=1/C13H14Cl2O3/c1-12(2,11(16)17)18-9-5-3-8(4-6-9)10-7-13(10,14)15/h3-6,10H,7H2,1-2H3,(H,16,17)

分子结构：

密度：

1.37g/cm3

熔点：

-

沸点：

424.9°C at 760 mmHg

闪点：

210.7°C

蒸汽压：

5.63E-08mmHg at 25°C

物化性质：

-

产品用途：

有降血脂作用,比氯贝丁酯的作用强。可明显降极密度和密度脂蛋白水平,并升高高密度脂蛋白。通过改善胆固醇的分布,可减少CH和 LDL在血管壁的沉积。还有溶解纤维蛋白和阻止血小板聚集作用。

危险品标志：

-

风险术语：

R45:May cause cancer. 可能致癌。

安全术语：

S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use. 避免接触，使用前须获得特别指示说明。
S22:Do not breathe dust. 切勿吸入粉尘。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.) 　若发生事故或感不适，立即医(可能的话，出示其标签)。

中文名称：

环磷

中文别名：

P-[N,N-双(beta-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物

英文名称：

cyclophosphamide

英文别名：

2-(bis(2-chloroethyl)amino)-1,3,2-oxazaphosphorinane 2-oxide; 1-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-oxo-2-aza-5-oxaphosphoridine; 2-(di(2-chloroethyl)amino)-1-oxa-3-aza-2-phosphacyclohexane 2-oxide; N,N-bis(2-chloroethyl)-1,3,2-oxazaphosphinan-2-amine 2-oxide hydrate (1:1)

CAS号：50-18-0

EINECS号：200-015-4

分子式：C7H17Cl2N2O3P

分子量：279.1012

InChI：InChI=1/C7H15Cl2N2O2P.H2O/c8-2-5-11(6-3-9)14(12)10-4-1-7-13-14;/h1-7H2,(H,10,12);1H2

分子结构：

密度：-

熔点：41-45℃

沸点：336.1°C at 760 mmHg

闪点：157.1°C

蒸汽压：0.000115mmHg at 25°C

物化性质：Melting_point 41-45°C 
Water_soluble Soluble. 1-5 g/100 mL at 23°C 

产品用途：广谱抗肿瘤药,用于治疗白血病及其他肿瘤

危险品标志：

-

风险术语：

-

安全术语：

S22:Do not breathe dust. 切勿吸入粉尘。
S24/25:Avoid contact with skin and eyes.避免与皮肤和眼睛接触

环已烷二甲醇105-08-8

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CBNumber：

CB9282276

英文名称：

1,4-Cyclohexanedimethanol

中文名称：

1,4-环己烷二甲醇

MF：

C8H16O2

MW：

144.21

CAS：

105-08-8

1,4-环己烷二甲醇 性质

熔点 

31.5 °C

沸点 

283 °C(lit.)

密度 

1,04 g/cm3

蒸气密度

5 (vs air)

闪点 

322 °F

水溶解性 

MISCIBLE

BRN 

1902271

CAS 数据库

105-08-8(CAS DataBase Reference)

NIST化学物质信息

1,4-Cyclohexanedimethanol(105-08-8)

EPA化学物质信息

1,4-Cyclohexanedimethanol(105-08-8)

1,4-环己烷二甲醇 用途与合成方法

化学性质 

白色蜡状固体。熔点43℃（顺式），70℃（反式）。沸点286℃。相对密度1.150（20/4℃）。升华温度160℃，与水、醇混溶，溶于酮，几乎不溶于脂肪烃、乙。

用途 

用于制造聚酯纤维、聚酯电器用具、不饱和聚酯树脂、聚酯釉料、聚氨酯泡沫塑料，以及用于生产润滑剂和液压流体。

用途 

在用于合成PETG以外，同时作为涂料、油墨、胶粘剂、绝缘材料及一些特殊用途方面的饱和聚酯和不饱和聚酯合成的中间体。

用途 

由1，4－CHDM所产生的制品具有非常高的玻璃化温度。具有很好的硬度而且有的柔韧性，所得浅色树脂具有优良的热稳定性并有较好的溶解性和耐气候性。

用途 

用于生产聚酯纤维等

生产方法 

对苯二甲酸二甲酯的甲醇溶液在加压下加氢还原制得该品。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LDL0: 3200 毫克/公斤; 口服-小鼠 LDL0: 1600 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 受热分解刺激烟雾

储运特性

库房通风温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,砂土,二氧化碳, 雾状水

中文名称：

吉非替尼

中文别名：

N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药);吉非替尼(易瑞沙)

英文名称：

Iressa

英文别名：

GEFITINIB; AKOS 91371; n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine; ZD 1839; 4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-; Gefitinib(TINIBS); Gefitinib, Iressa, ZD1839; Gefitinib Base

CAS号：

184475-35-2

EINECS号：

-

分子式：

C22H24ClFN4O3

分子量：

446.9024

InChI：

InChI=1/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)

分子结构：

密度：

1.323g/cm3

熔点：

119-120

沸点：

586.755°C at 760 mmHg

闪点：

308.659°C

蒸汽压：

0mmHg at 25°C

甲磺酸伊马替尼

中文别名：

甲磺酸盐;格列维克;4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲甲磺酸盐;甲磺酸伊玛替尼

英文名称：

Imatinib Mesylate

英文别名：

Glivec; gleevec; imatinib methanesulfonate; imatinib mesilate; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide methanesulfonate; 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate; Imatinibmesylate

CAS号：220127-57-1EINECS号：-

分子式：C29H31N7O·CH4O3S分子量：589.71

密度：-熔点：-沸点：-闪点：-蒸汽压：-物化性质：性状:淡黄色或类白色结晶性粉末

产品用途：Imatinib intermediates

S37/39:Wear suitable gloves and eye/face protection戴适当的手套和护目镜或面具。间苯三酚二水间苯三酚无水 6099-90-7

中文名称：中文别名：两水合1,3,5-三羟基苯;1,3,5-三羟基苯二水物;二水合1,3,5-三羟基苯;两水间苯三酚;间苯三酚二水合物;二水合均苯三酚英文名称：Phloroglucinol dihydrate英文别名：1,3,5-Trihydroxybenzene dihydrate; 1,3,5-Trihydroxybenzene.2H2O; 1,3,5-Benzenetriol dihydrate; Phloroglucinol dehydrate; 1,3,5-trihydroxy benzene dihydrate; benzene-1,3,5-triol dihydrate; Phloroglucinol dihydrateCAS号：EINECS号：203-611-2分子式：C6H10O5分子量：162.1406InChI：InChI=1/C6H6O3.2H2O/c7-4-1-5(8)3-6(9)2-4;;/h1-3,7-9H;2*1H2分子结构：密度：-熔点：218-221℃沸点：331.1°C at 760 mmHg闪点：174.9°C蒸汽压：8.27E-05mmHg at 25°C物化性质： 

熔点 218-221 ºC

水溶性 slightly soluble 

均苯三酚产品用途：用作分析试剂危险品标志：-风险术语：R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。;

安全术语：S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

聚甲酚磺醛

101418-00-2

中文名称：

中文别名：

间甲酚磺酸和甲醛的聚合物

英文名称：

Dihydroxydimethyldiphenylmethanedisulphonic acid polymer

英文别名：

Methylenebis(hydroxytoluenesulphonic acid) polymer; Policresulen; 2-hydroxy-3,5-bis(4-hydroxy-2-methyl-5-sulfobenzyl)-4-methylbenzenesulfonic acid; 2-(hydroxymethyl)benzenesulfonic acid - formaldehyde (1:1)

CAS号：

EINECS号：

-

分子式：

C8H10O5S

分子量：

218.227

InChI：

InChI=1/C7H8O4S.CH2O/c8-5-6-3-1-2-4-7(6)12(9,10)11;1-2/h1-4,8H,5H2,(H,9,10,11);1H2

分子结构：

密度：

-熔点：

-沸点：

489.7°C at 760 mmHg

闪点：

249.9°C

蒸汽压：

2.1E-10mmHg at 25°C

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CBNumber：

CB1143564

英文名称：

Carbamazepine

中文名称：

卡马西平

MF：

C15H12N2O

MW：

236.27

CAS：

298-46-4

化学性质 

白色或类白色结晶性粉末。熔点204-206℃（190-193℃）。溶于乙醇、丙、丙二醇，不溶于水。无臭，无味。

用途 

卡巴西平属二苯并氮杂 类抗癫痫药，具有与苯妥英钠相似的抗癫痫作用。对精神运动性发作，对大发作、局限性发作和混合型发作也。本品抗外周神经痛作用优于苯妥英钠，可用于三叉神经痛和舌咽神经痛。也可用于心律失常及尿崩等症的治疗。小鼠口服LD50为3750mg/kg，大鼠为4025mg/kg。

用途 

抗惊厥药，用于治疗癫痫大发作和精神运动性癫痫，还可治疗三叉神经痛

生产方法 

先由邻硝基甲苯经缩合、还原、环合制得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 ，然后经消除、酰化制得该品，或经氯甲酰化、溴化、消除、胺化而得。1.10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 的制备将甲醇钠和石油醚的混合物冷却，滴加邻硝基甲苯和甲酸乙酯混合液，用稀盐酸调节pH5-6,2,2'-二硝基联苯。将其溶于乙醇滴加盐酸-乙醇，同时徐徐加入铁粉。用氢氧化钠调pH8-9过滤，滤液用磷酸调pH5，析出结晶，得2,2'二氨基联苄磷酸盐。在搅拌下将2,2'二氨基联苄磷酸盐加热熔融，将物料放入水中析出结晶，得10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂粗品。粗品用石油醚重结晶，得精品。2.卡巴西平的制备方法一将反应床的铁催化剂用热风活化后，控制床温在400-450℃，通入过热蒸汽，慢慢加入熔融的10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂，反应产物通过吸收塔用水喷淋吸收，收集塔下浮出的固体，吸滤，干燥得粗品。用乙醇重结晶，得5H二苯并[b,f]氮杂 精品。然后，以苯为溶剂，将5H二苯并[b,f]氮杂 与异氰酸反应再用氢氧化钠溶液调pH12-14，回流，把温度降10℃以下，析出结晶，过滤，水洗，干燥，得到卡马西平粗品。粗品用乙醇重结晶、活性炭脱色，即为成品。方法二将10,11-二氢-5H二苯并[b,f]氮杂和甲苯加入反应锅，搅拌加热溶解。回流下通光气，通完后继续回流使氯甲酰化反应混合。减压蒸出一部分甲苯，冷却析出结晶，过滤，干燥，得5-氯甲酰基-10,11-二氢二苯并[b,f]氮杂 。将其加入氯苯中，再加入过氧化苯甲酰，加热滴加溴素，加毕，反应无溴化氢气体逸出为止。将上述反应液趁热转入热乙醇中，通氨，消除、胺化反应结束析出大量固体。蒸除乙醇使反应液呈糊状，加水，过滤，即得粗品。粗品经乙醇重结晶，活性炭脱色，得到卡巴西平成品。

卡培他滨

154361-50-9

中文名称：

中文别名：

5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;卡培他宾;5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶

英文名称：

Capecitabine

英文别名：

5-Deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine; Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate; Xeloda; 1-(5-deoxypentofuranosyl)-5-fluoro-4-{[(pentyloxy)carbonyl]amino}pyrimidin-2(1H)-one; 5'-deoxy-5-fluorocytidineCAS号：EINECS号：-分子式：C9H12FN3O4分子量：245.2077

InChI：

InChI=1/C9H12FN3O4/c1-3-5(14)6(15)8(17-3)13-2-4(10)7(11)12-9(13)16/h2-3,5-6,8,14-15H,1H3,(H2,11,12,16)/t3-,5-,6-,8-/m1/s1

分子结构：

密度：

1.841g/cm3

熔点：

-

沸点：

437.874°C at 760 mmHg

闪点：

218.619°C

蒸汽压：

0mmHg at 25°C

卡托普利

62571-86-2

中文名称：

中文别名：

巯甲丙脯酸;开博通;刻甫定;甲巯丙脯酸;1-((2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸

英文名称：

captopril

英文别名：

(2s)-1-(3-mercapto-2-methylpropionyl)-l-proline; (s,s)-1-(d-3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-proline; 1-(2-methyl-3-sulfanylpropanoyl)proline; (2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylateCAS号：EINECS号：263-607-1分子式：

C9H14NO3S分子量：216.2779InChI：

InChI=1/C9H15NO3S/c1-6(5-14)8(11)10-4-2-3-7(10)9(12)13/h6-7,14H,2-5H2,1H3,(H,12,13)/p-1/t6-,7+/m1/s1

分子结构：

密度：

-熔点：

103-108℃沸点：427.043°C at 760 mmHg闪点：212.068°C蒸汽压：0mmHg at 25°C

物化性质：

熔点 103-108°C 比旋光度 -129.5° (c=1, EtOH) 水溶性 soluble 产品用途：用于治疗高血压和心力衰竭

危险品标志：-

风险术语：R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。;

安全术语：S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S37/39:Wear suitable gloves and eye/face protection戴适当的手套和护目镜或面具。

lja

拉米夫定

134678-17-4

中文名称：

中文别名：

拉米呋啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮

英文名称：

Lamivudine

英文别名：

2(1H)-Pyrimidinone,4-amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-,(2R-cis)-; (-) 2'-Deoxy-3'-thiacytidine; 2'-Deoxy-3'-thiacytidine; (2R-cis)-4-amino-1-; 3'-thia-2',3'-dideoxcytidine; (-)-BCH-189; Epivir; GR109714X; (-)NGPB-21; (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone; (-)-2¢ -deoxy-3¢ -thiacytidine; (-)-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]cystosine; 3¢ -thia-2¢ ,3¢ -dideoxycytidine; 3TC; 4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)-one; 4-amino-1-[(2S,5R)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2(1H)

CAS号：EINECS号：-分子式：C8H11N3O3S分子量：229.2562InChI：InChI=1/C8H11N3O3S/c9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t6-,7+/m1/s1分子结构：

密度：1.73g/cm3熔点：-沸点：475.4°C at 760 mmHg闪点：241.3°C蒸汽压：4.91E-11mmHg at 25°C物化性质：-产品用途：抗病毒药,用于肝胆疾病的治疗

拉帕替尼

231277-92-2

英文名称：

中文名称：

MF： C29H26ClFN4O4S

MW： 581.0575432

CAS： 231277-92-2帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能抑制人类表皮生长因子受体-1（ErbB1）和人类表皮生长因子受体-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性。它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。作用机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号。
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。
2007年3月14日，美国食品药品管理局批准拉帕替尼和希罗达(卡培他滨)联用治疗人表皮因子受体2(ErbB2) 过度表达且经蒽环类药物、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗过的晚期或者转移性乳腺癌患者。
临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,本品也有很好的临床效果。
拉帕替尼是一种新型的靶向抗癌药物。能够同时作用于Her-1和Her-2两个靶点，这种作用方式所产生的抑制肿瘤细胞增殖和生长的生物学效应要远远大于仅抑制其中一个靶点。所谓靶向治疗药物，是指将某些受体、基因或关键蛋白作为靶点，进而有的放矢地杀灭相关肿瘤细胞的药物。
人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR)、ErbB2(HER2)、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌症患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受体通常过度表达或发生其它改变。目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差，预后不佳。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。

来氟米特 75706-12-6

CBNumber： CB1367708

英文名称： Leflunomide

中文名称： 来氟米特

MF： C12H9F3N2O2

MW： 270.21

CAS： 75706-12-6

来氟米特又称爱若华、来氟洛米、东瓦，是一种具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，现代药物学将本品归为解热、镇痛抗炎药。本品经肝脏和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢物而发挥作用，其作用机制主要为抑制DNA合成过程中的一种关键酶——二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性， 从而使B淋巴细胞内的核苷酸消耗怠尽，终止DNA和RNA的生物合成，使细胞无法进入S期，终不能增殖，从而产生抗风湿作用，适用于治疗成人活动性类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，可减缓骨质破坏、减轻症状和体征。另外，来氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性，从而抑制T细胞、B细胞及非免疫细胞的增殖，还能通过抑制环氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而发挥抗炎作用,并可抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞中组胺的释放。由于本品用于器官移植病人时剂量调整困难，故主要用于治疗风湿性关节炎等自身免疫性疾病。

本品口服后在肠壁及肝脏迅速转化为活性代谢产物，F为80%，进餐不影响吸收。Tmax为6～12 h，如首剂给予负荷剂量100mg，3d即达稳态血浓度，否则数月才达稳态血浓度。活性代谢物PPB为99.3%，主要分布于肝、肾和皮肤，脑组织较少。活性代谢物进一步代谢后，标记物43%由尿、48%由粪便排泄，T1/2约2周，肠肝循环是导致活性代谢物半衰期较长的主要因素。高脂饮食对药物血浆浓度不会产生大的影响。活性炭或消胆胺可抑制药物吸收。

来氟米特的主要不良反应有厌食、呕吐、腹痛、腹泻、胃炎及胃肠炎、皮疹、可逆性脱发和转氨酶升高。

1,对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇或可能怀孕的妇女及哺乳期妇女禁用。

2,严重肝脏损害和乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。服药期间定期检查ALT和白细胞。

3,免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。

4,准备生育的男性应考虑中断治疗，同时服用消胆胺。

5,在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

6,对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者建议不要使用本品。

7,如果剂量过大或出现毒性时，可以口服消胆胺或活性炭促进来氟米特的排出。

8,本品活性代谢物能够引起双氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血药浓度升高13%～50%，而合用利福平可使活性代谢物的血药浓度升高约40%。另外，本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。

白色结晶性粉末，熔点166.5℃。
雷米普利 87333-19-5

CBNumber： CB0249104

英文名称： Ramipril

中文名称： 雷米普利

MF： C23H32N2O5

MW： 416.51

CAS： 87333-19-5

雷米普利由德国Hoechst公司开发，1989年于法国上市，是一个前体药物，从胃肠道吸收后在肝脏水解生成有活性的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂雷米普利拉，是强效和长时间作用的ACE抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性升高，血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少，ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示，组织ACE，尤其是血管系统而不是循环中的ACE，是决定血流动力学效应的主要因素。 同激肽酶Ⅱ一样，血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。有证据显示，雷米普利拉引起的ACE抑制，对激肽释放酶-激肽-前列腺素系统能产生某些效应。 临床用于原发性高血压、充血性心力衰竭、肾性高血压及急性心梗发作后前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。

本药为新型代血管紧张素转化酶抑制剂，为强大而持久的血管扩张药。该药与依那普利相拟，为非巯基类前体药物。在体内经肝脏脱酯化作用生成二酸化合物--雷米普利拉后方显效，药理作用比卡托普利强而持久，不良反应少。

正常人口服10mg雷米普利后(0.7± 0.4)h达血清峰值。生物利用度为60%。在体内代谢产物有雷米普利拉的二酮基哌嗪衍生物及少量糖醛酸结合物，雷米普利拉的达峰时间为(2.1±0.9)h，持续作用时间24h以上，肾功能不全者，作用时间延长。

雷尼酸锶 135459-87-9

雷尼酸锶是一种治疗骨质疏松症的药物，外观为白色微黄色粉末或结晶性粉末，无臭、微溶于水、几乎不溶于乙醇、易溶于稀盐酸，由法国Servier公司研制开发，2004年11月在爱尔兰上市，同年12月在英国上市。日本藤泽制药公司拥有本品在日本的开发、生产和销售权。临床上主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松，显著降椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。

雷尼酸锶具有抑制骨吸收，促进骨形成的双重药理作用。一方面在成骨细胞富集的细胞中，能增大胶原蛋白与非胶原蛋白的合成，通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。另一方面，通过降破骨细胞分化和再吸收活性，减少骨吸收，从而使得骨更新重新达到平衡，有利于骨形成。

雷奈酸锶主要通过锶原子，发挥其药理作用，锶是一种与钙同族的碱土金属元素，在元素周期表中位于钙的下方。其吸收、分布、排泄与钙相似。口服2g以后。锶的生物利用度为27％。大剂量的锶能使骨矿代谢发生异常，剂量的锶能增强前成骨细胞复制，增加成骨细胞的数量，刺激骨形成；同时还能降破骨细胞的活性，减少破骨细胞的数量，降骨吸收的速率。在动物和人体内研究也得到的结果相吻合。

骨质疏松症（OP）是一种进行性骨骼疾病，其特征为骨密度（BMD）降和骨组织显微结构发生退行性改变。表现为骨脆性提高和易发生骨折，后者以脊椎、髋部和腕处为常见。妇女由于在停经后或者接受手术切除卵巢后，体内停止产生能保持骨质强硬的雌激素。因此，原发性OP在停经后或更年期妇女中尤为多见。

目前常用于治疗骨质疏松的药物有两类：一类为抑制破骨细胞活性从而抑制骨吸收的药物，如二膦酸盐、雌激素、降钙素等；类为促进成骨细胞活性从而刺激骨形成的药物，目前仅有人重组甲状旁腺素1-34一个产品上市，需要注射给药，药价较高。

主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松，显著降椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。

利伐沙班 366789-02-8

CBNumber： CB91176772

英文名称： Rivaroxaban

中文名称： 利伐沙班

MF： C19H18ClN3O5S

MW： 435.88

CAS： 366789-02-8利伐沙班和达比加群酯是目前有前景的两种抗血栓药物，与传统抗血栓药物肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶Ⅲ参与，可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶Ⅲ才能发挥作用，且凝血酶原复合物中的Xa因子无效。这两种新型口服抗凝药物被医学界誉为抗凝血治疗和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，将成为心血管类药物发展新的里程碑。
利伐沙班（Rivaroxaban）由德国拜耳医药和美国强生公司联合研发成功。2008年10月，在加拿大和欧盟获得批准上市，商品名为Xarelto。利伐沙班是个口服的直接Xa因子抑制剂，可高选择性、竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板（PT）和凝血酶原时间（aPTT），从而延长凝血时间，减少凝血酶形成。其具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险的特点。
利伐沙班也是防治静脉血栓的药物。临床上主要用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降冠状动脉综合征的风险等。
达比加群酯（Dabigatran）是德国勃林格殷格翰公司开发的具有多种特点的新型抗凝血药物。2008年4月，在德国和英国上市，商品名为Pradaxa。这是继华法林之后50年来上市的抗凝血口服新药，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的又一个里程碑。
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是用于口服的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群酯。药物结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的步骤及血栓形成。

利拉萘酯

88678-31-3

N-(6-甲氧基-2-吡啶基)-N-甲基氨基硫代甲酸(5,6,7,8-四氢)-2-萘酯

英文名称：Liranaftate

CAS号：88678-31-3

分子式：C18H20N2O2S分子量：328.4286InChI：

InChI=1/C18H20N2O2S/c1-20(16-8-5-9-17(19-16)21-2)18(23)22-15-11-10-13-6-3-4-7-14(13)12-15/h5,8-12H,3-4,6-7H2,1-2H3分子结构：

密度：1.24g/cm3熔点：-沸点：462.5°C at 760 mmHg闪点：233.5°C蒸汽压：9.84E-09mmHg at 25°C物化性质：-产品用途：广谱抗真菌药

CBNumber： CB9131730

英文名称：

中文名称：

MF： C23H27FN4O2

MW： 410.48

CAS： 106266-06-2性状:1mg利培酮片为白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；2mg利培酮片为淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色。

药理学特征: 本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较的亲和力与H1―组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

药代学特征:利培酮经口服后可被吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮 的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病成份的消除半衰期为24小时 。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到 9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

利培酮的优点：

(1)不仅对阳性症状，对阴性症状也，同时还可改善患者的认知障碍，从而从整体上改善患者的病情。

(2)药物的不良反应轻，较少产生锥体外系副作用。

(3)剂量调整容易，对大多数病人而言，剂量在2～6mg/d，即可产生疗效。

(4)对一些常规抗精神病药物治疗效果不佳或不能耐受的病人，利培酮可产生较好的疗效。

(5)患者服药期间依从性大大增加。

(6)国外的研究表明，利培酮可减少患者的开支，减少患者的整体支出，从而更符合卫生经济学的原则。

利培酮的副作用:

利培酮常见的不良反应为：失眠、焦虑、激越、头痛；较的不良反应有：嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹及其他过敏反应。利培酮可引起锥体外系副作用，颤抖、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍，偶可出现体位性血压、泌乳、男性乳房发育、月经失调、闭经。利培酮还会出现体重增加、水肿和肝脏酶增加等现象。
磷酸肌酸钠 922-32-7

磷酸肌酸是肌肉收缩代谢中一种重要的供能物质，是平滑肌、横纹肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成。磷酸肌酸钠(phosphocreatine disodium) 是其药用形式。

磷酸肌酸钠，化学名为N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐，是意大利欧辉制药厂于1992年上市的一种心肌保护剂，在体内以磷酸肌酸形式发挥多种重要的生理作用，广泛用于心脏缺血情况下或心脏手术时患者的心肌保护，及心力衰竭、心肌梗死及心律失常等心血管疾病的治疗。它可以改善缺血性心肌病患者的心功能和心率变异性不仅可以在心肌细胞遭受缺血缺氧时为其提供能量, 还可保护心肌细胞膜免受氧自由基等有害物质的侵袭对心功能不全瓣膜病患者术后心肌保护作用，有利于心功能不全瓣膜病患者术后心功能恢复。采用它综合治疗新生儿窒息后心肌损害，能显著改善心肌酶和心电图，具有较好的疗效和安全性。

本品是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，为肌动球蛋白收缩过程提供能量，在肌肉收缩的能量代谢中发挥重要作用。能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。

1.对缺血心肌收缩功能有显著保护作用, 使收缩力得到充分恢复和舒张压迅速下降。

2.维持细胞内三磷酸腺苷和磷酸肌酸的含量, 维持心肌能源储备。

3.减少肌酸激酶的损失, 减轻细胞膜的损害。

4.有抗过氧化的特性。

5.改善心肌的微循环。由于磷酸肌酸分子中存在高能磷酸键, 其高能磷酸键在磷酸肌酸酶的作用下, 使ADP直接转化为ATP, 直接给肌体能量可即刻发生作用。而果糖二磷酸钠作为糖酵解的一个中间产物, 需要通过无氧代谢间接发挥作用。

以磷酸二苄酯为原料，与草酰氯反应得二苄氧磷酰氯(2)，2在三乙胺作用下与肌酸乙酯盐酸盐反应所得二苄氧磷酰肌酸乙酯环合为二苄氧磷酰肌酐(3)，3经钯炭催化氢解脱苄基后与氢氧化钠反应得磷酸肌酐二钠(4)，4在氢氧化钠作用下水解得1。

磷酸西他列汀 654671-77-9

磷酸西他列汀 654671-77-9 磷酸西他列汀 654671-77-9酸西他列汀是由德国默克公司开发的获得美国食品药品管理局批准用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制剂类药物，是一种新型降糖药,可提高人体自身降过高血糖水平的能力,通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、终降血糖浓度的临床效果。本品的特点是在刺激胰岛素分泌的同时，能减轻饥饿感，而且不会使体重增加，也不会发生血糖和水肿现象，适合血糖控制不好且经常发生血糖的糖尿病患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病患者验证，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服药12周后可使糖化血红蛋白降0.6%-1.1%。不良反应发生率与安慰剂相似，常报告的不良反应（发生率＞5%，且高于安慰剂）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。

临床研究表明，磷酸西他列汀作为单药治疗2型糖尿病患者，可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平显著降。与二甲双胍或TZDs联合应用时，具有显著的辅助治疗作用，能针对2型糖尿病的三种主要缺陷：胰岛素抵抗，β细胞功能障碍（胰岛素的释放减少），以及α细胞功能障碍（未抑制肝葡萄糖的产生）发挥作用。但该药不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治疗。

用途  一种新型降糖药二肽基肽